Farmacologia - Pagina: 50

dopo aver saturato tutto il glutatione disponibile, si lega alle proteine degli epatociti e causa epatotossicità. Profarmaci: vi è la possibilità che un farmaco non sia di per sé attivo e che lo diventi solo dopo la biotrasformazione. In questo caso le biotrasformazioni prendono il nome di bioattivazioni e il farmaco viene definito profarmaco. Nel caso dei profarmaci l'attività farmacologica dipende dalle capacità metaboliche dell'individuo. Esempi di profarmaci: LEVODOPA Utilizzata nel morbo di Parkinson è il precursore inerte della dopamina. La conversione metabolica (decarbossilazione) avviene nel SNC, principalmente entro i terminali presinaptici dei neuroni dopaminergici nello striato. Nella pratica clinica la levodopa viene somministrata assieme alla carbidopa o alla benserazide, inibitori periferici della decarbossilasi, per impedire che venga inattivata prima di raggiungere il SNC. CODEINA Analgesico oppiaceo (contenuto nell’oppio) che esplica la sua azione antidolorifica dopo trasformazione nell’organismo in morfina. Non è il primo farmaco analgesico che si dà, piuttosto viene molto utilizzata come farmaco anti-tosse. ENALAPRIL-QUINAPRIL-FOSINOPRIL-RAMIPRIL ACE-inibitori che diventano attivi quando convertiti, dalle esterasi epatiche, rispettivamente a enalaprilato, quinaprilato, fosinoprilato, ramiprilato. Indice terapeutico: L’indice terapeutico di un farmaco è rappresentato dal numero derivante dal rapporto tra la dose tossica e la dose terapeutica. Ad esempio per un farmaco che ha una dose tossica di 10 grammi ed una dose terapeutica di 2 grammi: Si parla di dose efficace 50 per indicare la dose che ha un effetto terapeutico nel 50% degli animali trattati. La dose tossica 50 è la dose che dà tossicità nel 50% degli animali trattati. Risulta evidente che quanto più l’indice terapeutico di un farmaco è basso (vicino all’unità) tanto più ristretto è il margine di sicurezza nel dosaggio del farmaco.