Farmacologia - Pagina: 51

L’indice terapeutico non rappresenta la valutazione di un farmaco dal punto di vista dell’efficacia e/o della tollerabilità ma ci indica soltanto la vicinanza o meno della dose tossica rispetto a quella terapeutica. Quindi, l'indice terapeutico è importante per capire se il farmaco è più o meno maneggevole. Farmaci con un basso indice terapeutico (ad esempio antiepilettici, teofillina, aminoglicosidi, antitumorali, warfarin, digitale --> si usa nell'arresto cardiaco congestizio, ma anche come bradicardizzante, cioè per rallentare la frequenza cardiaca) devono essere monitorati. Il monitoraggio si può effettuare direttamente, cioè prelevando dei campioni di sangue e determinando la quantità di farmaco presente, o indirettamente attraverso dei parametri di laboratorio, ad esempio per il warfarin o altri anticoagulanti misurando il tempo di coagulazione del sangue (indice di coagulazione del sangue, INR = international normalized ratio). In base ai risultati ottenuti si aggiusta la dose da somministrare. Rapporto rischio/beneficio: La valutazione clinica di un farmaco è un processo complesso non esprimibile con un semplice rapporto tra dose tossica e dose terapeutica (indice terapeutico). Si tratta, infatti, di esprimere un giudizio valutando da una parte i benefici che si ottengono e dall’altra i rischi che si corrono utilizzando il farmaco (rapporto beneficio/rischio). Per stabilire un corretto rapporto beneficio/rischio per un farmaco è necessario conoscere i benefici che si ottengono (quindi conoscere i dati sulla sua efficacia clinica) e i rischi derivanti dal suo uso (quindi conoscere i suoi effetti avversi). Bisogna tenere presente che il rapporto beneficio/rischio di un farmaco può essere diverso a seconda del paziente e/o della patologia da trattare. Quindi in certe situazioni un farmaco, che ha in generale un rapporto beneficio/rischio favorevole (cioè i benefici superano i rischi), potrebbe avere un rapporto sfavorevole (i rischi superano i benefici). Dove avviene la biotrasformazione? Sebbene ogni tessuto sia dotato di una certa capacità di metabolizzare i farmaci, il fegato è la sede principale del metabolismo. Anche altri tessuti come polmoni, intestino e rene hanno una attività metabolizzante significativa.