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Caratteristiche di un farmaco


Di un farmaco dobbiamo conoscere le seguenti caratteristiche:
1. Nome generico (e commerciale): il prozara si chiama anche fluorezen, ma hanno lo stesso principio attivo perché hanno entrambi le fluorexine. Il valium e l'ansiolin sono la stessa cosa, infatti il principio attivo è il diazepam.
2. Utilizzo terapeutico: le benzodiazepine sono ansiolitici ma ipnoinducenti, utili per la terapia del sonno. L'SSRAI è utile nella depressione e nei disturbi da attacco di panico.
3. Meccanismo di azione (affinità recettoriale): gli antinfiammatori, ad esempio, agiscono sulle ciclossigenasi.
4. Effetti collaterali: queste sostanze sono sintetiche per cui non sono selettive. Ad esempio le benzodiazepine riducono la capacità di concentrazione, che è dovuta allo stesso meccanismo che interessa la riduzione dell'ansia. I triciclici inibiscono la ricaptazione dei neurotrasmettitori che però non è selettiva, provocano secchezza delle fauci, incontinenza, costipazione ed hanno una azione di antagonismo sui recettori muscarinici.
5. Dosaggio (durata): per il dosaggio ha importanza il principio attivo. Ad esempio, la cura della depressione ha una durata di 3-4 mesi, per indurre l'effetto desiderato il farmaco impiega 3-4 settimane, e la sospensione del trattamento va effettuata gradualmente.
6. Via di somministrazione: la più diffusa è quella orale che viene preferita anche nel caso della terapia cronica.
7. Tossicità (indice terapeutico): è la differenza tra la quantità che porta all'effetto terapeutico e quella che porta alla morte. Se l'indice terapeutico è basso la differenza è piccola, viceversa nel caso in cui sia alto.
8. Latenza dell'efficacia terapeutica: è il tempo che impiega un farmaco per essere efficace. Gli antidepressivi impiegano un tempo di 10-15 giorni. La depressione bipolare è quella in cui il soggetto passa da stati depressivi a stati in cui si sente invincibile e perde la cognizione con la realtà. In questo caso si utilizzano i sali di litio che stabilizzano l'umore e che richiedono dei giorni, mentre per gli attacchi gravi si utilizzano i neurolettici.
9. Compliance: intesa come la partecipazione del paziente. Le benzodiazepine hanno pochi effetti collaterali per cui il paziente le prende volentieri e molto spesso ne abusa.
10. Dipendenza e tolleranza: spesso i farmaci che hanno pochi effetti collaterali danno dipendenza. Alcuni esempi sono gli antidepressivi e le benzodiazepine, per cui si cerca di alternare fasi di trattamento con fasi di non trattamento. Le benzodiazepine nella cura del sonno possono dare tolleranza, questo significa che la stessa dose con il tempo non è più in grado di indurre l'effetto.
11. Emivita (t1/2) e picco massimo di assorbimento: se l'emivita è di due ore, la concentrazione del farmaco sarà il 50% di quella iniziale. Per la terapia del sonno si usano benzodiazepine a bassa emivita come ad esempio il Triazolan. Il picco massimo di assorbimento è il tempo in cui un farmaco riesce a raggiungere la massima concentrazione nel sangue.
12. Clearance: è la capacità del nostro organismo di eliminare il farmaco, in pratica la quantità di sangue ripulito nell'unità di tempo, soprattutto a livello renale. Ogni minuto vengono filtrati 100 ml di sangue alla velocità di oltre 130 ml/minuto. Se il farmaco viene riassorbito, la sua eliminazione sarà minore, se non torna nel sangue sarà comunque sempre 130 ml/minuto. Un farmaco deve essere liquido e per questo deve avere una certa affinità per l'acqua.
13. Volume di distribuzione (Vd): il farmaco sarà più presente nel sangue o nei tessuti. Se Vd è basso, sarà presente soprattutto nel plasma, se è alto sarà presente nei tessuti. La concentrazione plasmatica è quindi molto influenzata da Vd.  
14. Biodisponibilità e metabolismo (metaboliti attivi): significa che se un farmaco si riducesse al 1% dovrei somministrarlo in dosi elevate. Questo parametro ci può dare una idea di quanto il fegato metabolizzi i farmaci dando vita a metaboliti con una certa attività ed una lunga emivita.
15. Legame con proteine plasmatiche: i farmaci sono veicolati da proteine plasmatiche, soprattutto dall'albumina e questa quota è quella inattiva in quanto l'albumina non passa attraverso il capillare perché non riesce ad attraversarla. È importante avere queste informazioni, perché molte volte vengono somministrati più farmaci che possono legarsi alla stessa proteina spiazzandosi. In questo modo la concentrazione libera aumenta e la continua somministrazione può dare problemi di tossicità.

Tratto da FARMACOTOSSICOLOGIA E GALENICA FARMACEUTICA di Maristella Maltinti
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