Agonisti e Antagonisti

Agonisti

Sono sostanze che hanno proprietà simili al ligando recettoriale per cui entrano in competizione con il ligando endogeno.

Antagonisti

Il meccanismo di comunicazione tra cellule è complicato, costituito da più tappe e la conoscenza di questo, permette di intervenire con i farmaci in una o più tappe dello stesso. Il sistema nervoso centrale autonomo ha un contatto sinaptico con l'organo bersaglio. Le cellule nervose noradrenergiche liberano la noradrenalina che prima di colpire la cellula bersaglio subisce una serie di operazioni, elencate di seguito:
1. sintesi del neurotrasmettitore
2. immagazzinamento in vescicole
3. legame delle vescicole alla membrana
4. interazione con la cellula bersaglio
5. il neurotrasmettitore viene internalizzato nelle cellule, tramite dei trasportatori e accumulato in vescicole di stoccaggio

Ci sono farmaci che agiscono sul trasportatore del neurotrasmettitore. Gli antidepressivi devono il loro meccanismo al fatto che inibiscono la ricaptazione del neurotrasmettitore, per cui aumenta la concentrazione la sua concentrazione nelle sinapsi ed ha un effetto consistente. Gli SSRAI agiscono sul trasportatore della serotonina; altri farmaci agiscono sul metabolismo del neurotrasmettitore, come la noradrenalina che viene risucchiata nelle cellule. Quest’ultima, viene accumulata nelle vescicole e quelle che rimangono nel citosol vengono degradate dagli enzimi. Se inibisco questi enzimi, aumenta la quantità di neurotrasmettitore e le vescicole di stoccaggio riescono a captarne di più.