Appunti del corso di farmacologia, approfondiscono i meccanismi di assorbimento dei farmaci e la loro metabolizzazione. In particolare evidenziate caratteristiche ed effetti dei farmaci diuretici, per il diabete e per combattere l'obesità.
Farmacologia
di Lucrezia Modesto
Appunti del corso di farmacologia, approfondiscono i meccanismi di
assorbimento dei farmaci e la loro metabolizzazione. In particolare evidenziate
caratteristiche ed effetti dei farmaci diuretici, per il diabete e per combattere
l'obesità.
Università: Università degli studi di Genova
Facoltà: Medicina e Chirurgia
Esame: Farmacologia
Docente: Pino1. Definizione di farmaco secondo l'OMS
Secondo la definizione dell’OMS il farmaco è una sostanza in grado di influenzare i processi fisiologici o
patologici di un organismo vivente. I farmaci possono essere naturali (animale, vegetale, minerale),
semisintetici (si inseriscono radicali nei prodotti naturali), sintetici.
Possono essere utilizzati:
- come trattamento sostitutivo (es. insulina)
- come preventivi (es. vaccini)
- per combattere le cause delle patologie (es. antibiotico antibatterico, antivirale)
- per correggere sintomi di una patologia (es. antinfiammatorio)
L’azione dei farmaci può essere:
- locale (il farmaco ha effetto dove viene applicato, es. cute)
- sistemica, che può essere diretta (rivolta all’organo da curare) o indiretta (miglioramento che favorisce la
cura dell’organo)
Le membrane cellulari sono più facilmente attraversate dai farmaci liposolubili, ovvero da farmaci apolari
che diffondono attraverso i lipidi senza dispendio di energia; negli altri casi sono i carrier a trasportare le
molecole, ma con dispendio di energia. Le strutture che si legano al farmaco sono i recettori e formano
legami di origine debole.
I farmaci possono essere debolmente acidi (AH) o debolmente basici (BH).
L’equilibrio di queste reazioni dipende dal pH.
Vie di somministrazione naturali:
- Per os. In prima battuta il farmaco arriva al fegato, che elimina gran parte della sostanza prima che questa
venga somministrata (effetto di primo passaggio - dosaggi più elevati tengono conto delle perdite).
- Sublinguale. Questa somministrazione bypassa l’effetto di primo passaggio epatico perché va direttamente
alla vena cava, senza passare dalla vena porta. Il farmaco sublinguale deve essere insapore per non causare
salivazione e venire deglutito.
- Rettale. Questa via supera solo al 50% l’effetto del passaggio epatico ed è di seconda scelta perché non ha
un dosaggio molto preciso (usata per i neonati).
- Topica (es. collirio, pomata). Permette un ottimo passaggio.
- Inalatoria
Vie di somministrazione artificiale:
- Endovenosa. Questa via è elettiva perché ha una concentrazione ben precisa. La velocità non deve essere
superiore a 1 ml/min, la sostanza deve essere acquosa, sterile (priva di agenti microbici vivi) e apirogena (no
febbre).
- Intramuscolare. E’ la più usata perché comporta minori rischi.
- Intradermica
- Sottocutanea. E’ tipica del paziente diabetico (insulina).
- Intracardiaca
- Intrarteriosa
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Farmacologia 2. L’assorbimento di un farmaco
Per assorbimento si intende il passaggio del farmaco dal sito di somministrazione alla circolazione
sistemica. Il passaggio dipende dalle caratteristiche del farmaco, dallo spessore delle membrane, dalla
superficie a disposizione. La velocità di assorbimento varia a seconda della via di somministrazione (1°
endovenosa, 2° intramuscolare, 3° orale).
La distribuzione è il fenomeno alla base del trasferimento dei farmaci dal sangue ai vari compartimenti
dell’organismo.
La distribuzione può essere influenzata da:
- Flusso ematico di ciascun compartimento. Gli organi infatti possono essere altamente perfusi ( 70% g.c.
come cervello, fegato, reni, surrenali, tiroide), mediamente perfusi (21% g.c. come la muscolatura e la cute),
scarsamente perfusi (9% g.c. come il tessuto adiposo e quello scheletrico).
- Volume dei compartimenti
- Capacità del farmaco di passare le membrane
- Capacità del farmaco di legarsi alle proteine plasmatiche
Esistono due barriere:
- ematoencefalica
- placentare (temporanea: in gravidanza protegge il feto dalle sostanze nocive presenti nel sangue materno).
Volume apparente di distribuzione: il farmaco, oltre a distribuirsi dappertutto, si concentra anche all’interno
delle cellule di tutti i tessuti (in modo superiore ai litri che ci aspettiamo siano presenti nel nostro corpo). Il
volume totale di distribuzione è di 42 litri così distribuiti:
t ½ = emivita del farmaco o tempo di dimezzamento = tempo che impiega il farmaco a dimezzare la propria
concentrazione oppure tempo necessario affinché la concentrazione del farmaco nel plasma si riduca del
50%. E’ importante perché dà il ritmo della somministrazione affinché non si abbia un sovradosaggio.
L’emivita dipende dall’assorbimento, dalla distribuzione e dalla metabolizzazione (eliminazione).
Lucrezia Modesto Sezione Appunti
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