Recettori nicotinici

L’nAchR costituisce un modello della struttura dei recettori ionotropici. Esso forma un canale cationico ad ha la capacità di generare potenziali postsinaptici eccitatori quando attivato.
L’nAChr è presente sia nelle membrane postsinaptiche a livello delle placche motrici perché espresso dalle fibre muscolari scheletriche, che in popolazioni neuronali del sistema nervoso centrale.
Gli nAChR neuronali differiscono dal tipo muscolare: pur avendo la stessa struttura pentamerica, hanno una composizione dei pentameri diversa, essendo stati identificati omomeri, α5, ed eteromeri, α2β3.
Poiché il sito di legame per il neurotrasmettitore si trova sulla subunità α, il numero di tali subunità nel recettore determina il rapporto stechiometrico tra molecole di neurotrasmettitore e di recettore necessario per l’attivazione del recettore stesso.
Mentre per il recettore nicotinico muscolare tale rapporto è di due a uno, nel caso dei recettori neuronali esso varia tra due a uno e cinque a uno.
I recettori neuronali hanno elevata permeabilità per gli ioni calcio, e ciò dipende dai tipi di subunità α presenti nel pentamero. L’attivazione di questi recettori induce risposte postsinaptiche non solo di tipo elettrico, ma anche dipendenti dall’aumento della concentrazione di tali ioni. In tali recettori sono rilevanti i processi di desensibilizzazione. L’esistenza di nAChR neuronali ad organizzazione più complessa del recettore muscolare e l’espressione di tipi diversi delle subunità recettoriali conferiscono a varie popolazioni di neuroni la possibilità di rispondere in maniera differenziata alla neurotrasmissione colinergica.
Recettore nicotinico
(encefalo, gangli del sistema nervoso autonomo, muscolo scheletrico)
localizzazione postsinaptica
ionotropico cationico, permeabile a Na+/K+ - (muscolare)                                       
Na+/K+/Ca2+ (neuronale)
eccita la cellula postsinaptica depolarizzando la membrana
Agonista - nicotina
Antagonista - curaro