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Recettore nicotinico per l'acetilcolina


In assenza di ACh il canale intrinseco del recettore è chiuso e non consente il passaggio di ioni. In seguito al legame di due molecole di acetilcolina alle sub unità alfa uno, si ha una modificazione conformazionale del recettore con conseguente apertura del canale di transmembrana intrinseco al recettore. Il recettore ha una ipotetica struttura a pentamero con ipotetica tipologia delle cinque subunità che lo compongono che si associano nel piano della membrana e delimitano il canale. Ogni subunità è composta da una grossa porzione NH2 terminale extracellulare e da quattro segmenti idrofobici ad alfa elica (M1, M2, M3, M4). Ci sono anche i siti di fosforilazione delle diverse proteine chinasi presenti nel territorio cellulare compreso tra i segmenti M3 e M4. Il canale è delimitato dai segmenti M2 di ogni subunità e si comporta nel seguente modo:
• in assenza di Ach il canale intrinseco degli ioni è chiuso e non consente il passaggio degli ioni
• in seguito al legame di due molecole di Ach alle due subunità, si ha una modificazione conformazione del recettore con conseguente apertura del canale trans membrana intrinseco del recettore.  

Tratto da FARMACOTOSSICOLOGIA E GALENICA FARMACEUTICA di Maristella Maltinti
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PAROLE CHIAVE:

acetilcolina
ach
proteine chinasi
nachr
recettori colingergici