Proteine G

Appartiene alla famiglia delle GTPasi cellulari ed è rappresentato da un Trimero, alfa, beta e gamma (circa 20 subunità alfa, 4 beta, 7 gamma).

La subunità alfa lega e idrolizza il GTP, mentre il complesso beta-gamma ha ancora la proteina G alla membrana cellulare. Al

Caratteristiche generali delle proteine G

Questa famiglia recettoriale è qualitativamente e quantitativamente importante oltre che diversificata:  
• GPCRs inducono una risposta cellulare attraverso un intermediario (Proteina G)
• GPCRs provocano una risposta cellulare meno rapida rispetto ai recettori canale ma più duratura.
• GPCRs aumentano o diminuiscono la concentrazione intracellulare di messaggeri come c-AMP, IP3, DAG, Ca2+, K+ o acido arachidonico.
• GPCRs sono in grado di amplificare un segnale extracellulare.
• GPCRs sono soggetti a desensitizzazione ed a down regulation.

Il meccanismo d'azione è il seguente:
1. il legame del ligando altera la conformazione del recettore, esponendo il sito di legame della proteina G
2. la diffusione nel doppio strato porta all'associazione del complesso ligando recettore con la proteina G, indebolendo molto l'affinità di G per il GDP
3. il GDP si dissocia permettendo al GTP di legarsi, ciò provoca la dissociazione
4. della subunità alfa dal complesso G esponendo il suo sito di legame per l'adenilato ciclasi
la subunità alfa si lega all'adenilato ciclasi, diventa così attiva a  produrre molte molecole di cAMP e nel frattempo la dissociazione del ligando riporta il recettore alla sua conformazione originale
5. l'idrolisi del GTP da parte della subunità alfa riporta la subunità alla sua conformazione originale facendola dissociare dall'adenilato ciclasi che diventa inattiva e si può così riassociare con il complesso beta per riformare G

Ciascun recettore proteico attivato, può attivare molte molecole di proteina Gs, ciascuna delle quali libera una subunità alfa che può attivare una molecola di adenilato ciclasi per un lungo periodo. Ciascuna molecola attivata di adenilato ciclasi genera molte molecole di cAMP che attivano la chinasi A la quale può fosforilare e attivare così molte copie dell'enzima x. Ciascuna copia dell'enzima x, produce molte molecole di prodotto producendo così una amplificazione del segnale.