Attività antifungina di derivati cumarinici estratti da Magydaris pastinacea nei confronti di Candida albicans

Dal punto di vista terapeutico i farmaci antifungini si possono suddividere in topici e sistemici.
Quelli usati nella chemioterapia delle micosi profonde sono la amfotericina B, la flucitosina e tra gli imidazolici soltanto il miconazolo ed il chetoconazolo. Si possono, inoltre, classificare in antifungini a spettro ristretto, come la flucitosina, la griseofulvina ed il tolnaftato ed a largo spettro i farmaci azolici (imidazolici e triazolici).
L’uso di antimicotici a largo spettro è utile nella cura delle micosi cutanee, che frequentemente presentano casi ad eziologia mista: polimicotica e micoticobatterica. In questi casi si rivelano particolarmente efficaci gli antimicotici imidazolici che presentano ampio spettro di attività, che si allarga anche ai batteri Gram-positivi (in genere i farmaci antifungini non sono attivi nei confronti dei batteri Gram-negativi).
L’uso sistemico dell’amfotericina B, un antibiotico polienico che si lega all’ergosterolo della membrana cellulare fungina, provocando la fuoriuscita dalla cellula di ioni per essa vitali, è spesso sconsigliato, salvo in casi molto gravi, a causa della tossicità sull’uomo dovuta all’azione esercitata sul colesterolo con effetti secondari deleteri, quali tremori, brividi, febbre, crampi, nausea, vomito e blocco renale.
Un altro antibiotico sistemico è la flucitosina (5-fluorocitosina), che pur essendo provvisto di ottima biodisponibilità dopo assunzione orale e manifestando bassa tossicità, possiede uno spettro ristretto e manifesta chemioresistenza nei trattamenti prolungati. La difficoltà riscontrata nel reperimento dei farmaci antimicotici con attività sistemica è dovuta al fatto che le infezioni fungine interne trovano per lo più localizzazione in regioni del corpo poco vascolarizzate e difficili da raggiungere (tessuto nervoso, zone necrotiche, granulomi).