I recettori dei neurotrasmettitori e gli effettori

Nonostante esistano più di 100 differenti recettori di neurotrasmettitore, essi possono essere classificati in 2 categorie:
1) i canali ionici trasmettitori-dipendenti  
2) i recettori accoppiati alla proteina G.

I canali ionici trasmettitori-dipendenti. La trasmissione sinaptica chimica veloce è mediata dai neurotrasmettitori aminici e aminoacidici che agiscono sui canali ionici trasmettitori-dipendenti. I canali ionici trasmettitori-dipendenti sono proteine transmembrana consistenti di 5 subunità che si uniscono tra loro per formare un poro. In assenza di neurotrasmettitore il poro è chiuso. Quando il neurotrasmettitore si lega a specifici siti sulla regione extracellulare del canale, viene indotta l’apertura del poro.
Se i canali aperti sono permeabili agli ioni sodio (NA+), l’effetto finale sarà la depolarizzazione della cellula postsinaptica rispetto al potenziale di membrana di riposo. Poiché ciò tende a portare il potenziale di membrana verso il valore di soglia a cui si generano i potenziali d’azione, questo effetto viene detto eccitatorio. Quindi verrà generato un potenziale postsinaptico eccitatorio (PPSE). L’attivazione sinaptica dei canali Acetilcolina-dipendenti e di quelli glutammato-dipendenti induce PPSE.
Se invece i canali trasmettitore-dipendenti sono permeabili agli ioni cloro (Cl-), l’effetto finale sarà l’iperpolarizzazione della cellula. Poiché ciò tende a portare il potenziale di membrana lontano dal valore di soglia per la generazione di un potenziale d’azione, questo effetto è detto inibitorio. Verrà quindi generato un potenziale postsinaptico inibitorio (PPSI). L’attivazione sinaptica dei canali ionici glicina-GABA-dipendenti produce un PPSI.

I recettori accoppiati alla proteina G. Neurotrasmettitori aminici, aminoacidici e peptidici possono anche avere azioni postsinaptiche più lente, più durature e molto più diversificate. Questo tipo di azione del neurotrasmettitore coinvolge 3 fasi:
1) le molecole del neurotrasmettitore si legano a specifiche proteine recettrici incastonate nella membrana postsinaptica;
2) le proteine recettrici attivano piccole molecole proteiche, chiamate proteine G, che sono libere di muoversi lungo la faccia intracellulare della membrana postsinaptica;
3) le proteine G attivano a loro volta le proteine “effettori”.
Gi effettori possono essere canali ionici proteina G-dipendenti presenti nella membrana, oppure enzimi che sintetizzano molecole chiamate secondi messaggeri, le quali si diffondono lontano nel citosol.

Gli autorecettori. I recettori dei neurotrasmettitori si trovano generalmente anche nella membrana del terminale assonico presinaptico. I recettori presinaptici che sono sensibili al neurotrasmettitore rilasciato dalla terminazione presinaptica sono chiamati autorecettori. Le conseguenze della loro attivazione sono l’inibizione del rilascio del neurotrasmettitore e, in alcuni casi, della sua stessa sintesi. Questo consente al terminale sinaptico di autoregolarsi, cioè di ridurre la liberazione di neurotrasmettitore quando la sua concentrazione nella fessura sinaptica raggiunge livelli troppo elevati.