Sviluppo di una compressa mucoadesiva bistratificata contenente benzocaina

Riassunto 1 SVILUPPO DI UNA COMPRESSA MUCOADESIVA BISTRATIFICATA CONTENENTE BENZOCAINA Introduzione La terapia topica orale sulla mucosa buccale con un farmaco anestetico locale come la benzocaina può essere efficace in campo stomatologico. Infatti un trattamento topico di successo per malattie del cavo orale appare problematico a causa del continuo flusso di saliva che diluisce ed elimina il farmaco e della mobilità dei tessuti coinvolti. Scopo del lavoro Lo scopo del lavoro svolto è lo sviluppo di una compressa mucoadesiva bistratificata contenente benzocaina. La compressa consiste di un lato mucoadesivo, da applicare direttamente sulla gengiva alla quale rimane adeso, e di un lato protettivo, per prevenire la perdita di farmaco nel cavo orale. La compressa è stata formulata per assicurare un rilascio controllato per un periodo di 8 ore. Parte sperimentale Formulazioni sviluppate Si è compiuto uno studio al fine di ottenere un lato adesivo ed uno protettivo tali da presentare le migliori caratteristiche tecnologiche. Il lato mucoadesivo contiene il farmaco e aderisce alla mucosa orale grazie alla presenza del carbopol, un polimero bioadesivo che rigonfia in presenza di solvente. Il lato protettivo è composto da idrossipropil cellulosa, carbossimetil cellulosa sale di calcio e povidone PK30. Questo lato ha la funzione di prevenire la perdita del farmaco nel cavo orale e proteggere la compressa dallo stress meccanico creato dai movimenti della bocca. La dose di benzocaina è 20 mg. Fig. 1: compressa bistratificata. Test eseguiti • Test di dissoluzione secondo F.U. X • Test bilaterale di permeabilità e rilascio Il test si esegue con celle di Franz modificando il metodo tradizionale. Con questo esperimento si valuta contemporaneamente la permeabilità attraverso la mucosa orale e il rilascio attraverso lo strato protettivo. Si riempie il compartimento inferiore con tampone pH 7,4 che mima la saliva, poi si riempie il comparto superiore sempre con tampone pH 7,4 che mima il circolo sanguigno. Si fa aderire la compressa con il lato adesivo alla mucosa porcina e si posiziona il tutto tra i due comparti, con la compressa rivolta verso quello inferiore. Si raccolgono aliquote di soluzione dopo 0,5, 1, 2, 4, 6 e 8 ore, sia dal comparto superiore sia da quello inferiore. Ogni prova è ripetuta tre volte, sia per la formulazione mono che bistratificata, ed i campioni sono analizzati con metodica UV. F fig. 2: cella di diffusione di Franz. Strato protettivo Strato mucoadesivo