Il recettore periferico delle benzodiazepine nei neutrofili umani

Il termine benzodiazepine si riferisce alla parte della struttura chimica di questi farmaci, rappresentata da un anello benzenicofuso con uno diazepinico. Tuttavia le benzodiazepine contengono anche un gruppo arilico in posizione 5 dell’anello diazepinico.
Suddividere le varie benzodiazepine in ansiolitiche, ipnotiche, anticonvulsivanti, e miorilassanti è improprio in quanto tutte le benzodiazepine hanno azione clinica qualitativamente simile; le loro differenze sono solo di tipo quantitativo e riguardano soprattutto l’aspetto farmacocinetico, l’emivita plasmatica, la rapidità di comparsa dell’azione, l’intensità e la durata di azione. E’ in base a quest’ultima caratteristica che vengono classificate in:
A) Benzodiazepine a lunga durata d’azione
B) Benzodiazepine a intermedia durata d’azione
C) Benzodiazepine a breve durata d’azione
D) Benzodiazepine a brevissima durata d’azione
Le benzodiazepine sono generalmente ben assorbite a livello gastroenterico, sono liposolubili ma scarsamente solubili in acqua. Si legano alle proteine plasmatiche ed in quanto liposolubili superano la barriera ematoencefalica. Dopo iniezione endovenosa l’effetto compare in un tempo che varia dai 15 secondi fino a qualche minuto a seconda della risposta individuale al farmaco, la durata di azione invece varia a seconda della liposolubilità del composto. Le benzodiazepine più liposolubili hanno una durata di azione più breve in quanto la loro struttura chimica ne favorisce una rapida distribuzione nei tessuti periferici, in particolare nel tessuto adiposo, quindi una più rapida eliminazione. I composti meno liposolubili invece si ridistribuiscono più lentamente restando più a lungo nel sistema nervoso centrale in concentrazioni efficaci. Questo fenomeno spiega l’apparente paradosso per cui, dopo somministrazione endovenosa di benzodiazepine, quella con emivita lunga abbia minor durata di azione di quella con emivita breve.