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Analoghi nucleosidici: Aciclovir


L'aciclovir (acicloguanosina) si distingue dalla guanosina per l'assenza di ribosio o deossiribosio, sostituito da una catena laterale aciclica (idrossietossimetil). Ha azione selettiva contro HSV e VZV, gli herpesvirus che codificano una timidina chinasi. Quest'ultima attiva il farmaco mediante fosforilazione ed enzimi dell'ospite completano la progressione alla forma difosfata e, infine, a quella trifosfata. Il farmaco non è tossico per cellule non infette in quanto, in esse, non avviene la fosforilazione iniziale.
L'ACV nella forma trifosfata compete con la guanosina trifosfato inibendo l'enzima, causa la terminazione della catena nascente di DNA virale e inattiva l DNA polimerasi. La resistenza all'aciclovir si sviluppa in seguito a mutazioni della timidina chinasi o della DNA polimerasi. L'ACV è efficace contro tutte le infezioni da HSV. Sono necessarie dosi più elevate per contrastare VZV perchè l'ACV è fosforilato meno efficientemente dalla timidina chinasi di VZV.

Tratto da MICROBIOLOGIA MEDICA di Salvatore Volpe
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