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Farmacologia - Pagina: 89

all'arrivo dello stimolo si aprono i canali del sodio voltaggio-dipendenti, entra il sodio e la cellula si depolarizza, il potenziale di membrana oltrepassa il valore 0 fino ad arrivare a valori di circa +20/+30 mV. A questi potenziali i canali del sodio iniziano ad inattivarsi, mentre si aprono i canali del potassio --> il potenziale della cellula torna a valori di circa -70 mV. Se registriamo il potenziale d'azione dopo aver aggiunto un anestetico locale, vediamo che l'andamento del potenziale d'azione è diverso: quello che cambia è la velocità di crescita del potenziale d'azione, nel senso che è più lenta; dunque, l'anestetico locale diminuisce la velocità di crescita del potenziale d'azione, in particolare riduce la formazione dei potenziali postsinaptici eccitatori dalla cui sommazione si crea il potenziale d'azione. L'anestetico locale aumenta la soglia per l'innesco del potenziale d'azione, andando a diminuire la formazione dei potenziali postsinaptici eccitatori. Inoltre, diminuisce il tratto di depolarizzazione sopra lo zero (non arriva a +20/+30 mV). L'anestetico locale non induce modificazioni significative al potenziale di riposo. Questo perché? Al potenziale di riposo i canali per il sodio sono chiusi, quindi l'anestetico locale non si può legare. Più la cellula sta scaricando ad alta frequenza, più l'anestetico locale ha la probabilità di legarsi. Per fortuna, le cellule nocicettive scaricano ad alta frequenza, quindi l'anestetico locale si lega in maniera quasi selettiva a tali cellule, oppure alle cellule del cuore che stanno scaricando ad alta frequenza. In

Tratto da FARMACOLOGIA di Andrea Panepinto
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