Oppioidi

Gli oppiodi derivano dall’oppio, un succo lattiginoso estratto dal papavero sonnifero.

Gli effetti degli oppioidi sono:
• analgesia
• euforia, solo se somministrato per via endovenosa
• depressione respiratoria e del riflesso della tosse
• miosi, cioè la restrizione della pupilla
• nausea
• diminuzione della motilità intestinale

Derivati dell’oppio sono l’eroina, una morfina con due acetili, più liposolubile ed attraversa la membrana più velocemente aumentando l’effetto euforizzante.
Può essere iniettata endovena (rischio epatite o AIDS) o fumata.
Il metadone si usa nelle disintossicazioni perché non dà effetto euforizzante, viene somministrato per bocca e quindi ha un’emivita lunghissima che serve a ridurre la crisi d’astinenza.
Ci sono recettori per gli oppiodi, che sono accoppiati alle proteine G (Gs/Gi), che inibiscono l’adenilato ciclasi (inibendo così anche il c-AMP, la PKA e la liberazione dei NT), agendo a livello pre-sinaptico sulle vie centrali del dolore, bloccando la liberazione di GABA e dando il via libera alla dopamina che aumenta l’effetto gratificante.

Gli effetti collaterali degli oppioidi sono:
• overdose, per via dell’indice terapeutico basso
• impossibilità di effetto analgesico senza il rischio di tossicodipendenza
Il coma da oppioidi è dato da tre sintomi: coma, depressione respiratoria (2 atti al minuto) e miosi serrata. Il rischio forte è la morte, per cui l’unica cura è la somministrazione di antagonisti, come il naloxone (es. Narcan spray intranasale), che blocca rapidamente i recettori per oppioidi, ma causa un’immediata crisi d’astinenza, o il naltrexone, che ha un’emivita più lunga e somministrato per via orale.

La tolleranza da oppioidi è di tipo metabolico, che possono modificare la biologia delle cellule nervose, motivo per cui quando un tossicodipendente smette non torna più come prima.

La sindrome d’astinenza ha sintomi che durano addirittura giorni o settimane, da cui viene la pelle d’oca, crampi, dolori addominali e diarrea.

La detossificazione avviene tramite clonidina (anti-ipertensione), buprenorfina (effetto blando sui recettori) e metadone ai quali vengono aggiunti altri farmaci che danno sollievo.